Материалы

ПРОСТАГЛАНДИНЫ, непредельные жирные С20 оксикислоты с центр. циклопентановым кольцом, разл. положением заместителей, двойных связей в кольце и боковых цепях.

Известно ок. 20 природных П., к‑рые обнаружены в семенной жидкости чел., у мн. позвоночных, беспозвоночных, в ряде растений. В природе единств. богатый источник П. — горгониевые кораллы (содержат 1,5—2% П. от сухого веса). В зависимости от строения цикла, вида боковых групп различают П. типов А, В, С, D, Е, F, H, I, J. Маслообразные жидкости или низкоплавкие кристаллич. в‑ва, растворимые в бол‑ве органич. р‑телей (плохо — в воде). П. типов D, Е легко дегидратируются в водных р‑рах при рН менее 4 или более 8 с возможной миграцией транс‑двойной связи. Бициклич. П. нестабильны в водных р‑рах. Известны ферменты, катализирующие взаимопревращения П.

В организме быстро инактивируются, участвуют в поддержании гомеостаза, воздействии на болевые рецепторы, регулировании иммунного ответа, родовой деят‑сти, поддерживают в открытом состоянии грудной проток плода во время беременности, вызывают сокращение (П. типа F) или расширение (П. типа Е) бронхов и трахеи, усиливают воспалит. р‑цию, вызванную ожогами и др. повреждениями. П. обусловливают повышение т‑ры тела, оказывают седативное и транквилизирующее действие, стимулируют секрецию ферментов поджелудочной железой, тормозят желудочную секрецию, нек‑рые проявляют противовирусную, противоопухолевую активность. Разл. П. действуют как синергисты или антагонисты.

Получают ферментативным синтезом на основе непредельных жирных к‑т — продуктов пищевой промышленности; хим. полным (9—13 стадий; преим. на основе циклопентадиена) и частичным (3—5 стадий; на основе производных, содержащихся до 1,4% от сырой массы в нек‑рых разновидностях мягкого морского коралла Plexaura homomalla) синтезами.

Препараты П. и их производных используют в эксперим. и клинич. медицине для прерывания беременности, родовспоможения, терапии язвы желудка, бронхиальной астмы и нек‑рых сердечно-сосудистых заболеваний, коррекции гемостаза, как антикоагулянты при операциях с искусств. кровообращением и гемодиализе; нек‑рые производные П. — при искусств. осеменении в ветеринарии.

В Башкортостане иссл. П. проводились в ИОХ. На основе дициклопентадиена (продукт произ‑ва изопрена) Ф.А.Валеевым, Н.С.Востриковым, М.С.Мифтаховым, Г.А.Толстиковым и др. разработана эффективная схема получения сульпростона (для раннего прерывания беременности и родовспоможения) и клопростенола (действующее в‑во вет. препаратов эстуфалан и клатрапростин; в 1992 присуждена Гос. пр. РФ).

М.С.Мифтахов


Природные соединения

Яндекс.Метрика